Сибазон (Sibazon) описание, рецепт, инструкция

Сибазон (Sibazon) описание, рецепт, инструкция

СИБАЗОН

Синонимы: Седуксен, Реланиум, Валиум, Диазепам.

Фармакологическое действие. Транквилизирующее средство. Оказывает успокаивающее влияние на
центральную нервную систему; понижает мышечный тонус; обладает выраженным противосудорожным
свойством; потенцирует эффекты снотворных и нейролептических препаратов, алкоголя.

Показания к применению. Неврозы, психопатии, неврозоподобные и психопатоподобные состояния при
шизофрении, органических заболеваниях головного мозга (в том числе при цереброваскулярных
заболеваниях), соматические болезни, сопровождающиеся признаками эмоционального напряжения, тревоги,
страха, повышенной раздражительностью, сенесто–ипохондрическими, навязчивыми и фобическими
расстройствами, нарушениями сна. Применяется также для купирования психомоторного возбуждения и
тревожной ажитации при указанных выше заболеваниях. В детской психоневрологической практике
рекомендуется при невротических и неврозоподобных состояниях, сопровождающихся указанными выше
симптомами, а также головной болью, энурезом, нарушениями настроения и поведения. При эпилепсии
назначают для лечения судорожных пароксизмов, психических эквивалентов, для купирования
эпилептического статуса. Применяют также для снятия спастических состояний, связанных с поражениями
головного и спинного мозга, а также при других заболеваниях опорно–двигательного аппарата,
сопровождающихся напряжением мышц. В комплексе с другими препаратами используют для лечения
синдрома абстиненции при алкоголизме, при предоперационной подготовке больных и в послеоперационном
периоде, в дерматологической практике при экземе и других заболеваниях, сопровождающихся зудом,
раздражительностью.

Способ применения и дозы. Назначают внутрь, внутривенно или внутримышечно. При назначении следует
соблюдать принцип постепенного повышения дозы до получения лечебного эффекта и постепенного снижения
дозы при отмене препарата. При введении внутрь средняя разовая доза для взрослых составляет
0,005–0,015 г (5–15 мг). В отдельных случаях при выраженном возбуждении, страхе, тревоге ее можно
увеличить до 0,02 г (20 мг). Суточная доза обычно составляет 0,015–0,045 г (15–45 мг), максимальная суточная
— 0,06 г (60 мг). Дозу для детей и продолжительность курса лечения подбирают индивидуально в зависимости
от возраста и характера заболевания. Средняя разовая доза при приеме внутрь для детей от 1 года до 3 лет
составляет 0,001 г (1 мг), от 3 до 7 лет — 0,002 г (2 мг), от 7 лет и старше — 0,003–0,005 г (3–5 мг). Средние
суточные дозы соответственно возрастным группам составляют 0,002 г (2 мг), 0,006 г (6 мг) и 0,008–0,01 г
(8–10 мг). У детей старшей возрастной группы при необходимости суточную дозу можно увеличить до
0,014–0,016 г (14–16 мг). Суточную дозу препарата делят на 2–3 приема. Сибазон можно комбинировать
с антидепрессантами и нейролептиками. Длительность непрерывного курса лечения не должна превышать
2 мес. Перед повторным курсом лечения перерыв должен быть не менее 3 нед. Внутривенно (капельно или
струйно) и внутримышечно применяют у взрослых в основном при заболеваниях, сопровождающихся
психомоторным возбуждением, судорогами, при купировании эпилептического статуса, при лечении острых
тревожно–фобических, тревожно–депрессивных состояний, в том числе при алкогольных психозах и
абстиненции. Средняя разовая доза 10 мг (2 мл 0,5% раствора), средняя суточная доза 30 мг. Максимальная
разовая доза 30 мг, максимальная суточная — 70 мг. Положительный седативный эффект наблюдается уже
через несколько минут после внутривенного и через 30–40 мин после внутримышечного введения,
терапевтическое действие — через 3–10 дней. После снятия острых проявлений болезни лечение продолжают,
назначая препарат внутрь. При эпилептическом статусе сибазон вводят медленно внутривенно в дозе 10–40
мг. При необходимости повторяют внутривенное или внутримышечное введение каждые 3–4 ч (3–4 раза).
Применяют препарат внутривенно в хирургической практике в составе премедикации и в послеоперационном
периоде (10–40 мг), а также для усиления нейролептаналгезии (30–40 мг). Сибазон не следует вводить в одном
шприце с другими препаратами во избежание выпадения осадка.

Побочное действие. Мышечная слабость, сонливость, вялость, атаксия, сухость во рту, головокружение. В
редких случаях наблюдаются кожно–аллергические высыпания. При внутривенном введении возможны
локальные воспалительные процессы, рекомендуется чередовать места введения препарата.

Противопоказания. Тяжелые формы печеночной и почечной патологии, миастения, беременность. При
лечении сибазоном категорически запрещается употребление алкоголя. Из–за седативного действия и
возможного нарушения координации движений нельзя принимать препарат во время работы водителям
транспорта и другим лицам, профессия которых требует быстрой психической и двигательной реакции.

Форма выпуска. Таблетки по 0,005 г (5 мг), в упаковке — 20 штук; таблетки, покрытые оболочкой, для детей
по 0,001 г или 0,002 г, в упаковке — 20 штук; ампулы по 2 мл 0,5% раствора, в упаковке — 10 ампул.

Условия хранения. Список Б. В защищенном от света месте.

Срок годности. Таблетки по 0,005 г — 3 года; по 0,001 и 0,002 г — 2 года. Препарат под названием “Реланиум”
в виде драже по 0,005 г, в упаковке — 20 штук, и в ампулах по 2 мл 0,5% раствора, в упаковке — 5 штук,
поставляется из Польши; “Седуксен” — из Венгрии.

Читайте также:  Как снять опухоль с ноги после ушиба в домашних условиях

Срок годности. Ампулы — 2 года; драже — 5 лет.

СИБАЗОН

Действующее вещество

Состав и форма выпуска препарата

Таблетки 1 таб.
диазепам 5 мг

20 шт. — банки темного стекла (1) — пачки картонные.
20 шт. — банки полимерные (1) — пачки картонные.
20 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Транквилизатор, производное бензодиазепина. Оказывает анксиолитическое, седативное, противосудорожное, центральное миорелаксирующее действие. Механизм действия связан с усилением тормозного влияния GABA в ЦНС. Миорелаксирующее действие обусловлено также ингибированием спинальных рефлексов. Может вызывать антихолинергический эффект.

Фармакокинетика

Всасывание быстрое. C max в плазме отмечается через 90 мин. Связывание с белками плазмы составляет 98%. Проникает через плацентарный барьер, в спинномозговую жидкость, выделяется с грудным молоком. Метаболизируется в печени. Выводится почками — 70%.

  • Задать вопрос сомнологу
  • Посмотреть учреждения
  • Купить лекарства

Показания

Неврозы, пограничные состояния с явлениями напряжения, беспокойства, тревоги, страха; нарушения сна, двигательное возбуждение различной этиологии в неврологии и психиатрии, абстинентный синдром при хроническом алкоголизме; спастические состояния, связанные с поражением головного или спинного мозга, а также миозиты, бурситы, артриты, сопровождающиеся напряжением скелетных мышц; эпилептический статус; премедикация перед наркозом; в качестве компонента комбинированного наркоза; облегчение родовой деятельности, преждевременные роды, преждевременная отслойка плаценты; столбняк.

Противопоказания

Повышенная чувствительностью к диазепаму и другим производным бензодиазепина, тяжелая форма миастении, кома, шок, закрытоугольная глаукома, явления зависимости в анамнезе (наркотики, алкоголь, за исключением лечения алкогольного абстинентного синдрома и делирия), синдром ночного апноэ, состояние острого алкогольного опьянения с угнетением жизненно важных функций, острые интоксикации лекарственными средствами, оказывающими угнетающее действие на ЦНС (наркотические, снотворные и психотропные средства), тяжелые хронические обструктивные заболевания легких (опасность прогрессирования дыхательной недостаточности), острая дыхательная недостаточность; беременность (особенно I триместр), период грудного вскармливания; для приема внутрь — детский возраст до 6 лет; для парентерального применения — детский возраст до 5 недель.

С осторожностью: абсанс (petitmal) или синдром Леннокса-Гасто; эпилепсия, печеночная и/или почечная недостаточность, церебральные и спинальные атаксии, гиперкинезы, склонность к злоупотреблению психотропными препаратами, органические заболевания головного мозга (возможны парадоксальные реакции), гипопротеинемия, пожилой возраст, депрессия.

Дозировка

Побочные действия

Со стороны нервной системы: в начале лечения (особенно у пожилых больных) — сонливость, головокружение, повышенная утомляемость, нарушение концентрации внимания, атаксия, дезориентация, замедление психических и двигательных реакций, антероградная амнезия; реже — головная боль, эйфория, снижение настроения, тремор, каталепсия, спутанность сознания, дистонические экстрапирамидные реакции (неконтролируемые движения тела), астения, мышечная слабость, гипорефлексия, дизартрия; крайне редко — парадоксальные реакции (агрессивные вспышки, психомоторное возбуждение, суицидальная наклонность, мышечный спазм, спутанность сознания, галлюцинации, тревога, нарушения сна). После в/в введения иногда наблюдается икота. При длительном применении возможно развитие лекарственной зависимости, нарушения памяти.

Со стороны системы кроветворения: лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз (озноб, гипертермия, боль в горле, необычная утомляемость или слабость), анемия, тромбоцитопения.

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту или гиперсаливация, изжога, икота, гастралгия, тошнота, рвота, снижение аппетита, запор; нарушения функции печени, повышение активности печеночных трансаминаз и ЩФ, желтуха.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, тахикардия, снижение АД.

Со стороны репродуктивной системы: редко — повышение или снижение либидо, дисменорея.

Со стороны мочевыделительной системы: редко — недержание или задержка мочи, нарушение функции почек.

Аллергические реакции: редко — кожная сыпь, зуд.

Влияние па плод: тератогенность (особенно I триместр), угнетение ЦНС, нарушение дыхания и подавление сосательного рефлекса у новорожденных, матери которых применяли препарат.

Прочие: привыкание, лекарственная зависимость; редко — угнетение дыхательного центра, нарушение зрения (диплопия), булимия, снижение массы тела.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с лекарственными средствами, оказывающими угнетающее влияние на ЦНС (в т.ч. с нейролептиками, седативными, снотворными средствами, опиоидными анальгетиками, средствами для наркоза), усиливается угнетающее влияние на ЦНС, на дыхательный центр, выраженная артериальная гипотензия.

При одновременном применении с трициклическими антидепрессантами (в т.ч. с амитриптилином) возможно усиление угнетающего влияния на ЦНС, повышение концентрации антидепрессантов и усиление холинергического действия.

У пациентов, длительно получавших антигипертензивные препараты центрального действия, бета-адреноблокаторы, антикоагулянты, сердечные гликозиды, степень и механизмы лекарственного взаимодействия непредсказуемы.

При одновременном применении с миорелаксантами действие миорелаксантов усиливается, увеличивается риск возникновения апноэ.

При одновременном применении с пероральными контрацептивами возможно усиление эффектов диазепама. Повышается риск развития прорывного кровотечения.

При одновременном применении с бупивакаином возможно повышение концентрации бупивакаина в плазме крови; с диклофенаком — возможно усиление головокружения; с изониазидом — уменьшение выведения диазепама из организма.

Препараты, вызывающие индукцию ферментов печени, в т.ч. противоэпилептические средства (карбамазепин, фенитоин), могут ускорять выведение диазепама.

При одновременном применении с кофеином уменьшается седативное и, возможно, анксиолитическое действие диазепама.

При одновременном применении с клозапином возможны выраженная артериальная гипотензия, угнетение дыхания, потеря сознания; с леводопой — возможно подавление противопаркинсонического действия; с лития карбонатом — описан случай развития коматозного состояния; с метопрололом — возможны снижение остроты зрения, ухудшение психомоторных реакций.

Читайте также:  Анжелике Ревве, чтобы соответствовать статусу жены Артура Пирожкова, сделала пластику

При одновременном применении с парацетамолом возможно уменьшение выведения диазепама и его метаболита (дезметилдиазепама); с рисперидоном — описаны случаи развития ЗНС.

При одновременном применении с рифампицином повышается выведение диазепама вследствие значительного усиления его метаболизма под влиянием рифампицина.

Теофиллин в низких дозах, извращает седативное действие диазепама.

При одновременном применении в редких случаях диазепам подавляет метаболизм и усиливает действие фенитоина. Фенобарбитал и фенитоин могут ускорять метаболизм диазепама.

При одновременном применении флувоксамин повышает концентрацию в плазме крови и побочные эффекты диазепама.

При одновременном применении с циметидином, омепразолом, дисульфирамом возможно увеличение интенсивности и длительности действия диазепама.

При одновременном приеме этанола, этанолсодержащих препаратов усиливается угнетающее влияние на ЦНС (главным образом на дыхательный центр), а также может возникнуть синдром патологического опьянения.

Особые указания

Требуется соблюдение особой осторожности при назначении диазепама при тяжелых депрессиях, т.к. диазепам может быть использован для реализации суицидальных намерений.

При почечной/печеночной недостаточности, а также при длительном лечении необходимо контролировать картину периферической крови и печеночные ферменты.

Риск формирования лекарственной зависимости возрастает при использовании высоких доз диазепама, значительной длительности лечения, у пациентов, ранее злоупотреблявших алкоголем или лекарственными средствами. Без особых указаний не следует применять длительно. Недопустимо резкое прекращение лечения из-за риска возникновения «синдрома отмены».

При возникновении у больных на фоне применения диазепама таких реакций как повышенная агрессивность, психомоторное возбуждение, тревога, чувство страха, мысли о самоубийстве, галлюцинации, усиление мышечных судорог, трудное засыпание, поверхностный сон, лечение следует прекратить.

С особой осторожностью применяют у пациентов с сердечной и дыхательной недостаточностью, органическими изменениями головного мозга (в таких случаях рекомендуется избегать парентерального введения диазепама), при закрытоугольной глаукоме и предрасположенности к ней, при миастении.

Требуется особая осторожность при применении диазепама, особенно в начале лечения, у пациентов, длительно получавших антигипертензивные препараты центрального действия, бета-адреноблокаторы, антикоагулянты, сердечные гликозиды.

При отмене терапии дозу следует уменьшать постепенно. При внезапной отмене диазепама после длительного применения возможны беспокойство, возбуждение, тремор, судороги.

Начало лечения диазепамом или его резкая отмена у больных эпилепсией или с эпилептическими припадками в анамнезе могут ускорять развитие припадков или эпилептического статуса.

После в/м инъекции диазепама возможно увеличение активности КФК в плазме крови (что следует учитывать при дифференциальной диагностике инфаркта миокарда).

Избегать в/а введения.

В период лечения не допускать употребления алкоголя.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Диазепам может вызывать замедление скорости психомоторных реакций, что следует учитывать пациентам, занимающимся потенциально опасными видами деятельности.

Беременность и лактация

Противопоказано применение при беременности (особенно I триместр) и в период грудного вскармливания.

Диазепам оказывает токсическое действие на плод и увеличивает риск развития врожденных пороков при применении в I триместре беременности. Прием терапевтических доз в более поздние сроки беременности может вызвать угнетение ЦНС плода. Постоянное применение во время беременности может приводить к физической зависимости — возможны симптомы отмены у новорожденного. Применение диазепама в дозах выше 30 мг в течение 15 ч до родов или во время родов может вызывать у новорожденного угнетение дыхания (до апноэ), снижение мышечного тонуса, снижение АД, гипотермию, слабый акт сосания («синдром вялого ребенка»).

Применение в детском возрасте

Противопоказан к применению для приема внутрь у детей в возрасте до 6 лет, для парентерального применения — у детей в возрасте до 5 недель.

У новорожденных еще не полностью сформировалась ферментная система, участвующая в метаболизме диазепама.

Бензодиазепины в анестезиологии

Бензодиазепины используются в основном для премедикации, анксиолизиса, амнезии и седации. В настоящее время, в большинстве стран Европы и США в анестезиологии используют три агониста бензодиазепиновых рецепторов: мидазолам, диазепам и лоразепам.

Диазепам (реланиум, сибазон, релиум) был синтезирован Sternbach в 1959 г. в процессе поиска нового и лучшего препарата в анестезиологии. Впервые он был описан для использования в качестве внутривенного анестетика для индукции в 1965 году.

Водорастворимый бензодиазепин мидазолам (дормикум) является наиболее часто внутривенно вводимым препаратом в анестезиологии из-за быстрого начала и окончания его действия и отсутствия активных метаболитов по сравнению с другими бензодиазепинами (например, диазепамом). Наступление эффекта мидазолама (дормикума) медленнее, чем у пропофола и барбитуратов, а восстановление сознания, особенно при использовании в больших дозах или при длительной инфузии, значительно медленнее, чем у пропофола или тиопентала. Бензодиазепины действуют через ГАМК-рецепторы. Флумазенил является специфическим антагонистом бензодиазепинов. Он может быть использован для устранения седативного эффекта бензодиазепинов. Бензодиазепины обычно незначительно снижают артериальное давление и в умеренной степени угнетают дыхание. Внутривенная доза мидазолама (дормикума) для анксиолизиса и легкой седации составляет 0,015–0,03 мг/кг с повторным введением через 30–60 мин.

Три препарата группы бензодиазепинов, используемые для анестезии, классифицируются как препараты короткого действия (мидазолам), средней продолжительности (лоразепам) и длительного действия (диазепам), в соответствии с их метаболизмом и плазменным клиренсом. Все бензодиазепины оказывают снотворное, седативное, анксиолитическое, амнестическое, противосудорожное и центральное миорелаксирующее действие. Препараты различаются по своей активности и эффективности в отношении каждого из фармакодинамических действий.

Читайте также:  Лечение варикоз третьей стадии в Москве Добромед

Фармакология бензодиазепинов

Механизм действия бензодиазепинов достаточно хорошо изучен. Седативный эффект, антероградная амнезия и противосудорожные свойства опосредованы α1-рецепторами, анксиолизис и миорелаксация опосредованы α2- ГАМКА-рецепторами. Бензодиазепиновые рецепторы обнаружены в высокой плотности в обонятельной луковице, коре головного мозга, мозжечке, гиппокампе, черной субстанции и нижних буграх, в более низкой плотности находятся в полосатом теле, стволе мозга и спинном мозге.

Длительное применение бензодиазепинов приводит к развитию устойчивости, которая определяется как снижение эффективности препарата в течение времени. Хотя механизм хронической толерантности до конца не ясен, вероятно, что долгосрочное воздействие бензодиазепинов вызывает снижение функции и связывания с рецептором (т.е. подавление ГАМКА-рецептор-бензодиазепинового комплекса).

Начало и продолжительность действия после болюсного внутривенного введения бензодиазепинов зависит от жирорастворимости препарата, что, вероятно, объясняет различия в начале и продолжительности действия мидазолама, диазепама и лоразепама. Мидазолам и диазепам характеризуются более быстрым началом действия (обычно в пределах 30-60 с), чем лоразепам (от 60 до 120 с).

Действие бензодиазепинов на дыхательную систему

Бензодиазепины, подобно большинству внутривенных анестетиков, вызывают дозозависимое угнетение дыхания. Апноэ при применении бензодиазепинов зависит от дозы. Частота апноэ после применения индукционной дозы тиопентала или мидазолама одинакова. В клинических испытаниях мидазолама апноэ наблюдалось у 20% пациентов из 1130, получавших мидазолам для индукции, и у 27% пациентов из 580, получавших тиопентал. Апноэ чаще развивается при совместном использовании с опиоидами. Пожилой возраст, кахексия, а также применение препаратов, угнетающих дыхание, также повышают вероятность развития апноэ.

Действие бензодиазепинов на центральную нервную систему

Бензодиазепины в зависимости от дозы уменьшают мозговой кровоток. У здоровых добровольцев мидазолам в дозе 0,15 мг/кг вызывает сон и снижает мозговой кровоток на 34%, несмотря на некоторое увеличение РаСО2 от 34 до 39 мм рт. ст. Противорвотные эффекты бензодиазепинов не выявлены.

Действие бензодиазепинов на сердечно-сосудистую систему

Бензодиазепины, используемые в анестезиологии, слабо влияют на гемодинамику. Преобладающим гемодинамическим эффектом является незначительное снижение артериального давления в результате снижения системного сосудистого сопротивления. Механизм, посредством которого бензодиазепины в поддерживающих дозах обеспечивают стабильность гемодинамики, предполагает сохранение гомеостатических рефлекторных механизмов, но имеются доказательства того, что барорефлексы нарушаются в результате применения мидазолама и диазепама. Мидазолам вызывает несколько большее снижение артериального давления в сравнении с другими бензодиазепинами, но гипотензивный эффект минимален и примерно сходен с тиопенталом. Несмотря на гипотензию, мидазолам даже в дозах 0,2 мг/кг является безопасным и эффективным для индукции анестезии даже у пациентов с выраженным стенозом аорты.

Седация бензодиазепинами

Бензодиазепины используются с седативной целью в составе предоперационной премедикации, интраоперационно во время регионарной и местной анестезии в послеоперационном периоде. Седация, амнезия и повышение судорожного порога для местного анестетика — желательные эффекты бензодиазепинов.

Седация в течение более длительного времени, например, в отделении интенсивной терапии, также осуществляется бензодиазепинами. Продленная инфузия приводит к накоплению препарата, а в случае мидазолама — к значительным концентрациям активного метаболита. Основными преимуществами являются амнезия и стабильность гемодинамики, а недостатком по сравнению с пропофолом является несколько более длительное прекращение эффекта после окончания инфузии.

Применение и дозировка внутривенных бензодиазепинов

Бензодиазепины — слабые аналгетики и должны использоваться с другими анестетиками для обеспечения адекватного обезболивания, однако во время общей анестезии бензодиазепины обеспечивают седацию и амнезию. Мидазолам – препарат выбора из бензодиазепинов для индукции в анестезию. Когда мидазолам используется в рекомедуемых дозировках, индукция происходит медленнее, чем с тиопенталом, но амнезия более надежна. Многочисленные факторы влияют на быстроту действия мидазолама и других бензодиазепинов при их использовании для индукции общей анестезии, в том числе доза, скорость введения, уровень премедикации,возраст, физическое состояние по классификации ASA, а также одновременное применение других анестетиков.

Побочные эффекты бензодиазепинов

Бензодиазепины не обладают аллергенным эффектом и не подавляют функцию надпочечников. Главной проблемой при использовании мидазолама является депрессия дыхания. Основными побочными эффектами лоразепама и диазепама в дополнение к угнетению дыхания являются раздражение вен и тромбофлебит, проблемы, связанные с нерастворимостью в воде и необходимостью растворителя.

Ссылка на основную публикацию
Сертохол инструкция, отзывы, аналоги, цена в аптеках — Медицинский портал
Сертохол : инструкция по применению Лекарственная форма • Состав • Описание • Фармакотерапевтическая группа • Фармакологические свойства • Показания к...
Сердцебиение в горле, чувствую стук сердца в горле — что делать
Сердце стучит в горле (ощущение сердцебиения) — что это, причины и лечение симптома Здоровый человек не обратится в больницу с...
Сердцебиение плода по неделям когда начинается биение сердца и как его послушать в домашних условиях
Биологи выяснили, на какой день начинает биться сердце эмбриона Это происходит значительно раньше, чем предполагалось до недавнего времени Группа исследователей...
Сертралин (Sertraline) » Инструкция по применению Таблеток, Мазей, Капель, Уколов, Спреев
Сертралин (Sertraline) Содержание Структурная формула Латинское название вещества Сертралин Фармакологическая группа вещества Сертралин Характеристика вещества Сертралин Фармакология Применение вещества Сертралин...
Adblock detector