Симвастатин (Simvastatin) Медицинский портал EUROLAB

Симвастатин (Simvastatin) Медицинский портал EUROLAB

Симвастатин (Simvastatin)

Действующее вещество:

Содержание

  • 3D-изображения
  • Состав
  • Фармакологическое действие
  • Способ применения и дозы
  • Форма выпуска
  • Производитель
  • Условия отпуска из аптек
  • Условия хранения препарата Симвастатин
  • Срок годности препарата Симвастатин
  • Инструкция по медицинскому применению
  • Цены в аптеках

Фармакологическая группа

  • Гиполипидемическое средство — ГМГ-КоА-редуктазы ингибитор [Статины]

Нозологическая классификация (МКБ-10)

  • E78.0 Чистая гиперхолестеринемия
  • E78.2 Смешанная гиперлипидемия
  • E78.5 Гиперлипидемия неуточненная
  • G45 Преходящие транзиторные церебральные ишемические приступы [атаки] и родственные синдромы
  • I22 Повторный инфаркт миокарда
  • I25.1 Атеросклеротическая болезнь сердца
  • I25.9 Хроническая ишемическая болезнь сердца неуточненная
  • I64 Инсульт, не уточненный как кровоизлияние или инфаркт
  • Z100* КЛАСС XXII Хирургическая практика

3D-изображения

Состав

Таблетки покрытые пленочной оболочкой 1 табл.
активное вещество:
симвастатин 10 мг
20 мг
вспомогательные вещества: МКЦ — 70/140 мг; лактозы моногидрат (сахар молочный) — 21/42 мг; крахмал прежелатинизированный (крахмал 1500) — 33,73/67,46 мг; кремния диоксид коллоидный (аэросил) — 0,75/1,5 мг; кислота аскорбиновая — 2,5/5 мг; бутилгидроксианизол — 0,02/0,04 мг; кислота стеариновая — 1,25/2,5 мг; магния стеарат — 0,75/1,5 мг; поливиниловый спирт — 2,33/4,66 мг; макрогол (полиэтиленгликоль) — 1,18/2,36 мг; краситель железа оксид черный — 0,02/0,04 мг; тальк — 0,86/1,72 мг; краситель железа оксид желтый — 0,28/0,56 мг; краситель железа оксид красный — 0,19/0,38 мг; титана диоксид — 0,97/1,94 мг

Фармакологическое действие

Способ применения и дозы

Внутрь, 1 раз в сутки, вечером, запивая достаточным количеством воды. Время приема препарата не следует связывать с приемом пищи.

До начала лечения Симвастатином пациенту следует назначить стандартную гипохолестериновую диету, которая должна соблюдаться в течение всего курса лечения.

Рекомендуемая доза Симвастатина для лечения гиперхолестеринемии варьирует от 10 до 80 мг 1 раз в сутки вечером. Рекомендуемая начальная доза препарата для пациентов с гиперхолестеринемией составляет 10 мг. Максимальная суточная доза — 80 мг.

Изменения (подбор) дозы следует проводить с интервалами в 4 нед . У большинства больных оптимальный эффект достигается при приеме препарата в дозах до 20 мг/сут.

У больных с гомозиготной наследственной гиперхолестеринемией рекомендуемая суточная доза Симвастатина составляет 40 мг 1 раз в сутки вечером или 80 мг в 3 приема (20 мг утром, 20 мг днем и 40 мг вечером).

При лечении больных с ИБС или высоким риском развития ИБС эффективные дозы Симвастатина составляют 20–40 мг/сут. Поэтому рекомендуемая начальная доза у таких больных — 20 мг/сут. Изменения (подбор) дозы следует проводить с интервалами в 4 нед , при необходимости дозу можно увеличить до 40 мг/сут. Если содержание ЛПНП ХПН ( Cl креатинина ПВХ и фольги алюминиевой печатной лакированной. 1, 2, 3, 4 или 5 контурных ячейковых упаковок в пачке из картона.

Производитель

Претензии направлять по адресу: 129272, Россия, Москва, Трифоновский туп., 3.

Тел.: (495) 787-70-55.

Условия отпуска из аптек

Условия хранения препарата Симвастатин

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Симвастатин

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Инструкция по применению СИМВАСТЕРОЛ (SIMVASTEROL)

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки, покрытые оболочкой бежево-розового цвета, круглые, двояковыпуклые.

1 таб.
симвастатин 10 мг

Вспомогательные вещества: бутилгидроксианизол, лимонной кислоты моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, кросповидон, аскорбиновая кислота, магния стеарат.

Состав оболочки: гипромеллоза, лактозы моногидрат, глицерола триацетат, титана диоксид (Е171), макрогол 3000, железа оксид (Е172).

14 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.

таб., покр. оболочкой, 20 мг: 28 шт.
Рег. №: 7379/05/10/10 от 15.06.2010 — Действующее

Таблетки, покрытые оболочкой розового цвета, круглые, двояковыпуклые.

1 таб.
симвастатин 20 мг

Вспомогательные вещества: бутилгидроксианизол, лимонной кислоты моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, кросповидон, аскорбиновая кислота, магния стеарат.

Состав оболочки: гипромеллоза, лактозы моногидрат, глицерола триацетат, титана диоксид (Е171), макрогол 3000, железа оксид (Е172).

14 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Гиполипидемический препарат, синтетическое производное продукта ферментации Aspergillus terreus. После приема внутрь симвастатин, являющийся неактивным лактоном, гидролизируется до соответствующей бета-гидроксикислоты, которая специфически обратимо ингибирует 3-гидрокси-3-метилглутарил коэнзим А (ГМГ-КоА)-редуктазу — фермент, катализирующий превращение ГМГ-КоА в мевалоновую кислоту (ранний этап синтеза холестерина). В результате этого симвастатин снижает содержание общего холестерина (Хс), Хс-ЛПНП, ЛПОНП и в меньшей степени — триглицеридов. Симвастатин умеренно повышает уровень Хс-ЛПВП.

Читайте также:  Эуфиллин (24 мгмл по 10 мл) инструкция по применению, показания

Препарат высокоэффективен при первичной гиперхолестеринемии, когда диетотерапия является недостаточной, а также в случаях гетерозиготной семейной и несемейной форм гиперхолестеринемии, смешанной гиперлипидемии, когда высокий уровень холестерина является фактором риска.

Выраженный ответ на лечение развивается в течение 2 недель, а максимальный эффект достигается в течение 4-6 недель и сохраняется на протяжении дальнейшего лечения. Отмена препарата ведет к восстановлению содержания Хс и липидов до исходного уровня, наблюдавшегося до лечения.

Снижение уровня общего Хс и Хс-ЛПНП у пациентов с ИБС уменьшает риск развития инфаркта миокарда и летального исхода.

Фармакокинетика

Всасывание и распределение

После приема препарата внутрь симвастатин в высокой степени абсорбируется из ЖКТ, C max достигается через 1.3-2.4 ч, а через 12 ч концентрация снижается на 90%. Связывание с белками плазмы составляет 95%.

Метаболизм и выведение

Подвергается эффекту «первого прохождения» через печень. 95% симвастатина гидролизуется с образованием активного производного — бета-гидроксикислоты; обнаружены также другие активные и неактивные метаболиты. T 1/2 активных метаболитов составляет 1.9 ч . В основном выводится в виде метаболитов с калом (60%); около 10-5% выводится почками в неактивной форме.

Показания к применению

Гиперхолестеринемия (при неэффективности диетотерапии и других методов нефармакологического лечения гиперлипопротеинемий):

  • первичная гиперхолестеринемия;
  • гетерозиготная семейная гиперхолестеринемия;
  • смешанная гиперлипидемия.

ИБС (показан пациентам с ИБС и концентрацией общего холестерина ≥ 5.5 ммоль/л или 212 мг/дл) с целью:

  • снижения общей смертности;
  • уменьшения риска коронарной смертности;
  • уменьшения риска развития инфаркта миокарда;
  • снижение вероятности проведения операции по восстановлению коронарного кровотока (аортокоронарное шунтирование и коронарная ангиопластика);
  • замедление прогрессирования атеросклеротического процесса в коронарных сосудах.

Режим дозирования

При гиперхолестеринемии начальная доза составляет 10 мг 1 раз/сут, вечером. При необходимости возможно повышение дозы до максимальной 40 мг/сут. Обычно терапевтический эффект проявляется через 2 недели, а максимальный эффект наблюдается через 4-6 недель применения препарата. Не следует увеличивать дозу лекарственного средства раньше, чем через 4 недели лечения. Если уровень Хс-ЛПНП снизится меньше 75 мг/дл (1.94 ммоль/л) или уровень общего Хс снизится меньше 140 мг/дл (3.6 ммоль/л), то следует оценить возможность снижения дозы препарата Симвастерол.

При ИБС начальная доза составляет 20 мг 1 раз/сут, вечером. При необходимости возможен индивидуальный подбор дозы.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы:

  • диспепсия (тошнота, рвота, гастралгия, абдоминальные боли, запоры или диарея, метеоризм), гепатит, желтуха, повышение активности печеночных трансаминаз, ЩФ;
  • редко — острый панкреатит.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы:

  • астенический синдром, головокружение, головная боль, бессонница, судороги, парестезии, периферическая невропатия, расплывчатость зрения, нарушение вкусовых ощущений.

Со стороны костно-мышечной системы:

  • миопатия, миалгия, мышечная слабость, повышение активности КФК;
  • редко — рабдомиолиз.

Аллергические реакции:

  • ангионевротический отек, волчаночноподобный синдром, ревматическая полимиалгия, васкулит, тромбоцитопения, эозинофилия, увеличение СОЭ, артрит, крапивница, фотосенсибилизация, лихорадка, гиперемия кожи, приливы, одышка.

Дерматологические реакции:

  • кожная сыпь, зуд, алопеция.

Прочие:

  • анемия, сердцебиение, острая почечная недостаточность (вследствие рабдомиолиза), снижение потенции.

Симвастерол, как правило, хорошо переносится.

Противопоказания к применению

  • заболевания печени в активной стадии,
  • стойкое повышение активности печеночных трансаминаз в сыворотке крови неясного генеза;
  • порфирия;
  • беременность;
  • период лактации (грудное вскармливание);
  • детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
  • повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата

Применение при беременности и кормлении грудью

В связи с тем, что ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы тормозят синтез холестерина, а холестерин и другие продукты его биосинтеза играют существенную роль в развитии плода, включая синтез стероидов и клеточных мембран, Симвастерол может оказывать неблагоприятное воздействие на плод при назначении его при беременности. Если в процессе лечения установлена беременность, препарат должен быть отменен, а сама женщина предупреждена об опасности для плода.

Препарат противопоказан в период лактации (грудного вскармливания).

Женщины репродуктивного возраста должны использовать противозачаточные средства или избегать зачатия.

Отмена гиполипидемических средств при беременности не оказывает существенного влияния на результаты длительного лечения первичной гиперхолестеринемии.

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказано применение препарата при заболеваниях печени в активной стадии, стойком повышении активности печеночных трансаминаз в сыворотке крови неясного генеза, порфирии.

Применение при нарушениях функции почек

Симвастерол выводится почками в незначительной степени, поэтому у лиц с умеренной почечной недостаточностью обычно нет необходимости в изменении дозы лекарственного средства.

У пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени (КК Симптомы:

  • специфических симптомов передозировки не выявлено.

Лечение:

  • следует проводить симптоматическую терапию.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении симвастатин усиливает действие непрямых антикоагулянтов и увеличивает риск возникновения кровотечений.

При одновременном применении симвастатин повышает концентрацию дигоксина в сыворотке крови.

При одновременном применении с симвастатином цитостатики, противогрибковые препараты (кетоконазол, итраконазол), фибраты, никотиновая кислота в высоких дозах, иммунодепрессанты, эритромицин, кларитромицин, ингибиторы протеаз повышают риск развития рабдомиолиза.

При одновременном применении колестирамин и колестипол снижают биодоступность симвастатина (применение симвастатина возможно через 4 ч после приема указанных препаратов, при этом отмечается аддитивный эффект).

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту

Условия хранения препарата

Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С.

Срок годности препарата

Контакты для обращений

ПОЛЬФАРМА АО, представительство, (Польша)

Представительство АО «Polpharma»
в Республике Беларусь

220026 Минск, Бехтерева ул. 7, оф.409
Тел.: (375-17) 291-59-98

Информация о препаратах, отпускаемых по рецепту, размещенная на сайте, предназначена только для специалистов. Информация, содержащаяся на сайте, не должна использоваться пациентами для принятия самостоятельного решения о применении представленных лекарственных препаратов и не может служить заменой очной консультации врача.

Симвастатин (Simvastatin)

Содержание

  • Структурная формула
  • Латинское название вещества Симвастатин
  • Фармакологическая группа вещества Симвастатин
  • Характеристика вещества Симвастатин
  • Фармакология
  • Применение вещества Симвастатин
  • Противопоказания
  • Применение при беременности и кормлении грудью
  • Побочные действия вещества Симвастатин
  • Взаимодействие
  • Пути введения
  • Меры предосторожности вещества Симвастатин
  • Взаимодействия с другими действующими веществами
  • Связанные новости
  • Торговые названия

Структурная формула

Русское название

Латинское название вещества Симвастатин

Химическое название

Брутто-формула

Фармакологическая группа вещества Симвастатин

  • Статины

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

Характеристика вещества Симвастатин

Белый или почти белый кристаллический порошок. Негигроскопичен. Практически нерастворим в воде, хорошо растворим в хлороформе, метаноле и этаноле.

Фармакология

При пероральном приеме гидролизуется с образованием активного метаболита, ингибирующего 3-гидрокси−3-метил-глютарил-КоА-редуктазу (катализирует лимитирующую стадию синтеза холестерина). Снижает как повышенный, так и нормальный уровень холестерина, концентрацию ЛПНП и ЛПОНП . В результате увеличивается соотношение ЛПВП и ЛПНП и редуцируется — холестерин/ЛПВП. Повышает содержание ЛПВП и снижает концентрацию триглицеридов. При наследственном отсутствии рецепторов ЛПНП (гомозиготная семейная гиперхолестеринемия) симвастатин неэффективен. Достоверный клинический результат получают через 2 нед после начала лечения, максимальный — через 4–6 нед . Длительный прием 20–40 мг/сут повышает выживаемость больных с гиперхолестеринемией и ИБС , снижает прогрессирование атеросклеротического поражения коронарных артерий. Активен при неэффективности диетотерапии и др. немедикаментозных методов лечения.

После перорального введения концентрация симвастатина и его метаболитов (образуются в основном в печени) достигает максимума через 4 ч и снижается на 90% через 12 ч. Как симвастатин, так и продукты его биотрансформации в плазме на 95% связаны с белками. Гипохолестеринемическую активность сохраняют 6′-гидрокси-, 6′-гидроксиметил- и 6′-экзометиленовые производные. Выводится в виде метаболитов с желчью (60%) и с мочой (13%).

Применение вещества Симвастатин

Гиперхолестеринемия при отсутствии эффекта от диетотерапии, комбинированная гиперхолестеринемия и триглицеридемия, ИБС , профилактика инфаркта миокарда и инсульта, атеросклероз.

Противопоказания

Гиперчувствительность, острое нарушение функции печени, тяжелая почечная недостаточность, беременность, кормление грудью, детский возраст.

Противопоказано сопутствующее применение с сильными ингибиторами изофермента CYP3A4 цитохрома Р450 (итраконазолом, кетоконазолом, позаконазолом, ингибиторами ВИЧ протеазы, боцепревиром, телапревиром, эритромицином, кларитромицином, телитромицином, нефазодоном).

Источники информации

Применение при беременности и кормлении грудью

Категория действия на плод по FDA — X.

Побочные действия вещества Симвастатин

Диспептические явления, диарея, метеоризм, тошнота, обострение панкреатита и гепатита, повышение уровня трансаминаз, расстройства ЦНС (головная боль, парестезии, судороги), миалгия, астения, миопатия, рабдомиолиз, фотосенсибилизация, аллергические реакции (васкулит, крапивница, артралгии, тромбоцитопения, эозинофилия, ангионевротический отек, симптомы, сходные с красной волчанкой).

Взаимодействие

Иммунодепрессивная терапия, высокие дозы никотиновой кислоты, противогрибковые препараты — производные азола (кетоконазол, итраконазол) повышают риск развития миопатии и рабдомиолиза. Усиливает эффекты непрямых антикоагулянтов, гепатотоксичность алкоголя и препаратов, негативно действующих на печень.

FDA внесло изменения в описание лекарственного взаимодействия симвастатина

15 декабря 2011 года FDA уведомило специалистов о пересмотре ограничений, накладываемых на допустимые к применению дозы симвастатина при его использовании в комбинации с амиодароном.

Теперь для такой комбинации максимально допустимая суточная доза симвастатина составляет 20 мг, а не 10 мг. Ранее, в июне 2011 года в числе прочих рекомендаций FDA было рекомендовано применение симвастатина в максимальной дозе 10 мг в сутки при совместной терапии с амиодароном.

Пациентам, принимающим симвастатин и амиодарон, не следует назначать симвастатин в дозе выше 20 мг в сутки.

Ранее, в июне 2011 года FDA рекомендовало ограничить использование симвастатина в дозе 80 мг в сутки в связи с риском повреждения мышечных тканей. Было отмечено, что пациенты, принимавшие симвастатин в дозе 80 мг в сутки, имеют более высокий риск развития миопатии, чем пациенты, получавшие его или другие препараты статинов в меньших дозах. Отмечено, что вероятность проявления такой нежелательной реакции особенно велика в первый год терапии статинами и может быть связана как с лекарственным взаимодействием, так и с генетической предрасположенностью к развитию симвастатин-зависимой миопатии. Наиболее грозной формой миопатии является рабдомиолиз, сопровождающийся массивным высвобождением миоглобина, развитием миоренального синдрома (вследствие блокирования почечных канальцев агрегатами миоглобина и уромодулина) и острой почечной недостаточности, что может привести к фатальному исходу. Поэтому максимальной безопасной суточной дозой симвастатина было признано 40 мг. В то же время FDA были пропорционально снижены (на 50% и более) максимальные безопасные дозы симвастатина при его применении с лекарственными средствами, способными увеличить сывороточные концентрации статина (вследствие лекарственного взаимодействия). Однако в отношении комбинированной терапии симвастатином и амиодароном была допущена ошибка (снижение рекомендуемой суточной дозы симвастатина с 20 мг до 10 мг), так как данные, свидетельствовавшие о необходимости снижения терапевтической дозы статина, не были получены ни при изучении фармакокинетического профиля симвастатина, ни в результате проведения клинических испытаний. Таким образом, FDA снова определило максимальную безопасную дозу симвастатина равной 20 мг в сутки в случае его комбинации с амиодароном.

Взаимодействие с ЛС , ингибирующими метаболизм симвастатина

Поскольку симвастатин метаболизируется посредством изофермента CYP3A4 цитохрома P450, препараты, которые ингибируют этот изофермент, могут повышать уровень симвастатина в плазме крови и увеличивать риск развития миопатии. К ним относятся противогрибковые средства итраконазол, кетоконазол и позаконазол, макролиды эритромицин и кларитромицин, антибиотик телитромицин, ингибиторы протеазы ВИЧ , боцепревир, телапревир, антидепрессант нефазодон, а также сок грейпфрута в больших количествах (более 1 л в день). Сочетание этих препаратов с симвастатином противопоказано. Если лечение итраконазолом, кетоконазолом, позаконазолом, эритромицином, кларитромицином или телитромицином неизбежно, терапия симвастатином должна быть на это время приостановлена.
Исследования in vitro показали, что вориконазол может ингибировать метаболизм симвастатина. Корректировка дозы симвастатина может быть необходима для снижения риска развития миопатии, включая рабдомиолиз, если вориконазол необходимо использовать одновременно с симвастатином.
Совместное применение симвастатина с гемфиброзилом, циклоспорином, даназолом также может приводить к повышению АUC статина в плазме.
Источник информации

Ссылка на основную публикацию
Силикоз клиника, диагностика и лечение
Силикоз: распространенное профессиональное заболевание органов дыхания Силикоз входит в ряд профессиональных заболеваний органов дыхания. Это одна из разновидностей пневмокониозов, возникает...
Сертохол инструкция, отзывы, аналоги, цена в аптеках — Медицинский портал
Сертохол : инструкция по применению Лекарственная форма • Состав • Описание • Фармакотерапевтическая группа • Фармакологические свойства • Показания к...
Сертралин (Sertraline) » Инструкция по применению Таблеток, Мазей, Капель, Уколов, Спреев
Сертралин (Sertraline) Содержание Структурная формула Латинское название вещества Сертралин Фармакологическая группа вещества Сертралин Характеристика вещества Сертралин Фармакология Применение вещества Сертралин...
Силиконовые накладки для грудного вскармливания (Авент, Медела, Pigeon, Мир Детства) какие лучше (от
Купить Авент накладки на сосок защитн.стандартн. №2 81840 SCF156/01 в аптеках Цена действует только при заказе на сайте Цены на...
Adblock detector